Метаболизм лекарственных препаратов

XXI век можно без всяких преувеличений смело назвать веком медикаментов. Количество различных лекарственных средств, присутствующих в продаже в аптечной сети, поражает воображение даже тех, кто всю свою сознательную жизнь посвятил их изучению. Но, оказывается, все эти медикаменты выставлены на прилавках далеко не просто так. Многие ничего не подозревающие граждане смело поглощают огромное количество лекарств, заедая и запивая их травяными настоями, фруктовыми соками, и всем остальным, что есть под рукой.

Да и чего можно ожидать от пациента, если врач сам прописал ему прием трех, пяти, а то и семи препаратов одновременно? Скажете, такое случается редко? Ничего подобного. Возьмем самый распространенный пример, когда пациент страдает артериальной гипертензией, ИБС, сахарным диабетом и, как правило, подагрой. Вот и считайте: два – три препарата для предупреждения повышения АД, два – для снижения сахара, обязательно – аспирин в компании со статином, ну и плюс аллопуринол – от подагры.

Кошмар? А, если у нашего бедного пациента еще и печень пошаливает, ему добавят гепатопротектор, ну и так далее. И это все только результат деятельности терапевта. Если к делу присоединится невролог или другой специалист, то пациенту придется буквально набивать желудок таблетками. А ведь он еще может заболеть гриппом, например.

А вы когда-нибудь задумывались над тем, что происходит с лекарственным средством после того, как оно попадает в желудок? Согласно общепринятым представлениям молекулы лекарства всасываются в кишечнике и попадают током крови в печень. Здесь он инактивируются и в таком неактивном виде выводятся органами выделения, то есть почками. Сегодня эта самая «инактивация» признана мифом. На самом деле единственное, что происходит в печени, это перевод данного лекарства в растворимую форму. И все. Больше ничего. Кстати, доказано, что метаболиты, которые получаются после такой трансформации, могут быть намного токсичнее, чем само лекарство

Когда ученые вплотную подобрались к биохимическим процессам, происходящим в печени, и занялись изучением тех ферментных систем, которые несут ответственность за трансформацию лекарств, выяснилось нечто весьма неожиданное. Оказывается, несмотря на великое многообразие ферментных систем, метаболизмом лекарственных препаратов занимается всего лишь несколько из них. То есть, медикаменты из разных групп метаболизируются через одну и ту же ферментную систему. Представляете, что это означает? Да всего лишь то, что один лекарственный препарат может резко замедлять метаболизм другого. Думаете, что ничего страшного? Как раз наоборот. Если лекарственный препарат не метаболизируется, он накапливается в организме, что рано или поздно приведет к развитию побочного действия.

Когда какое-либо новое лекарственное средство изучается в клинических условиях, целью исследования является установление не только его эффективности, но и частоты побочных действий. Если эффект от медикамента намного превышает частоту побочных действий, препарат допускается к использованию в клинических условиях. Однако побочные эффекты никто не отменял, и они обязательно проявятся тогда, когда метаболизм замедлится.

Еще несколько слов об этот самом загадочном метаболизме, то есть о тех ферментах, которые находятся в печени и превращают молекулы лекарств в растворимые соединения. Оказывается, в человеческой популяции встречаются фенотипы, которые имеют врожденные различия в метаболизме. Причем, эти отличия настолько велики, что эффективные дозы у этих разных пациентов отличаются более чем в десятки раз.

Следовательно, одному пациенту достаточно малюсенького кусочка таблетки, чтобы получить хороший клинический эффект, а другому – необходимо принять десять таблеток, чтобы достичь того же результата. Определить, какой именно метаболизм у данного конкретного пациента, мы пока не в состоянии. Известно лишь, что в США разработаны и успешно используются чипы, позволяющие устанавливать индивидуальную скорость метаболизма лекарственных препаратов.

Опасность медленного метаболизма заключается в слишком высоком риске побочных действий вплоть до развития токсического гепатита и смерти пациента, а опасность быстрого метаболизма заключается в неэффективности медикаментов. Кстати, бесконечно повышать дозу – значит нарываться на тот же риск развития токсического побочного действия.

Кроме лекарственных препаратов через те же самые ферментные системы печени проходят многие пищевые продукты, например, яблочный, апельсиновый, грейпфрутовый соки, этиловый спирт, жареное на углях мясо, а так же такие растения, как валериана, зверобой, ромашка, люпин. Совмещение этих продуктов, растительных экстрактов, алкоголя и витаминов, с лекарственными препаратами недопустимо из-за невозможности предсказать эффект. Вот так.